[развернуть]

Латинское наименование

Aciclovir

Действующее вещество

Ацикловир*(Acyclovirum)

ATX

J05AB01 Ацикловир

Фармакологическая группа

Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

A60 Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex]B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex]B00.0 Герпетическая экземаB00.1 Герпетический везикулярный дерматитB01 Ветряная оспа [varicella]B02 Опоясывающий лишай [herpes zoster]

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противовирусное. Проникает в инфицированные вирусом клетки, конкурентно взаимодействует с вирусной тимидинкиназой и последовательно фосфорилируется с образованием моно-, ди- и трифосфата. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК, конкурентно ингибирует ДНК-полимеразу вируса и подавляет его репликацию.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды. При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex I или II, взрослым и детям старше 2 лет— по 200мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4ч интервалами в течении дня и с 8ч интервалом на ночь (при необходимости курс может быть продлен). В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците (в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и СПИДа), после трансплантации костного мозга— по 400мг 5 раз в сутки.Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных Herpes simplex I или II, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания— по 200мг 4 раза в сутки каждые 6ч (максимальная доза— до 400мг 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции).При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, взрослым и детям массой более 40 кг— по 800мг 5 раз в сутки каждые 4ч днем и с 8ч интервалом на ночь. Продолжительность лечения— 7–10 дней. Детям старше 2 лет— по 20мг/кг 4 раза в сутки в течение 5 дней.При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым— по 800мг 4 раза в сутки каждые 6ч днем в течение 5 дней.При нарушении функции почек при лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с Cl креатинина менее 10мл/мин дозу препарата снижают до 200мг 2 раза в сутки с 12ч интервалом.При лечении и профилактике инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с Cl креатинина менее 10мл/мин дозу препарата снижают до 800мг 2 раза в сутки с 12ч интервалом, при Cl креатинина до 25мл/мин— по 800мг 3 раза в сутки с 8ч интервалом.Наружно, мазь наносят на пораженную поверхность 5 раз в сутки (через 4 ч). Продолжительность лечения— 5–10 дней.

Производитель

Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез», Россия.

Условия хранения

При температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.2000-2017. Регистр лекарственных средств России

Состав и форма выпуска

Таблетки1 табл.ацикловир200 мгв контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки или в банках темного стекла по 20 шт.; в пачке картонной 1 банка.Мазь 5%100 гацикловир5 гв алюминиевых тубах по 5 г; в пачке картонной 1 туба.

Показания

Для системного применения:— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II (первичные и вторичные, включая генитальный герпес);— профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, у пациентов с нормальным иммунным статусом;— профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, у больных с иммунодефицитом;— в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИДа, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;— лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, опоясывающий лишай).Для наружного применения: простой герпес кожи, генитальный герпес (простой и рецидивирующий), лабиальный герпес; опоясывающий лишай и ветряная оспа.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к ацикловиру или компонентам препарата, кормление грудью; с осторожностью— дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения, в т.ч. в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Меры предосторожности

С осторожностью назначать больным с нарушением функции почек и пациентам пожилого возраста (в связи с увеличением T1/2). При применении препарата рекомендуется прием достаточного количества жидкости. В период лечения необходимо контролировать функцию почек (уровень мочевины и креатинина в крови). Мазь не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз, половых органов (возможно развитие местного воспаления).

Фармакодинамика

Обладает высокой специфичностью в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex) типа I и II, вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster), вируса Эпштейна— Барр и цитомегаловируса.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биодоступность составляет 15–30%, Cmax достигается через 1,5–2ч. Концентрация после назначения внутрь 200мг 5 раз в сутки составляет 0,7мкг/мл. Связывание с белками плазмы составляет 9–33% и не зависит от концентрации ацикловира в плазме. Хорошо проникает во все органы и ткани, включая головной мозг и кожу. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50% от концентрации в плазме. Проходит через плацентарный барьер, накапливается в грудном молоке. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного производного— 9-карбоксиметоксиметилгуанина. T1/2 у взрослых с нормальной функцией почек— 2–3ч, при тяжелой почечной недостаточности— 20ч, у больных при гемодиализе— 5,7ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения). Выводится почками (84%— в неизмененном виде, 14%— в виде метаболита), менее 2%— через кишечник. Почечный клиренс составляет 75–80% от общего клиренса.

Взаимодействие

При приеме внутрь: пробенецид увеличивает средний T1/2 и снижает клиренс ацикловира, нефротоксичные препараты повышают риск нарушения функции почек. При наружном применении: взаимодействия с др. ЛС не выявлено.

Особые указания

Внутрь применять строго по назначению врача у взрослых и детей старше 2-х лет (во избежание осложнений).Лечение рекомендуется начинать при появлении первых признаков заболевания (эффективность будет выше). У пациентов с иммунодефицитом при многократных повторных курсах возможно формирование устойчивости вирусов к ацикловиру.

Характеристика

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.Мазь белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Побочные действия

При системном применении:Со стороны органов ЖКТ: при в/в введении— анорексия, тошнота и/или рвота; при приеме внутрь — тошнота и/или рвота, диарея, боль в животе.Со стороны нервной системы: при в/в введении— головокружение, признаки энцефалопатии (спутанность сознания, галлюцинации, судороги, тремор, кома), делирий, угнетенное состояние или психоз (неврологические нарушения обычно наблюдаются у пациентов с предрасполагающими состояниями); при приеме внутрь— недомогание, головная боль, головокружение, ажитация, сонливость.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: при в/в введении— анемия, нейтропения/нейтрофилия, тромбоцитопения/тромбоцитоз, лейкоцитоз, гематурия, ДВС-синдром, гемолиз, снижение АД.Со стороны мочеполовой системы: при в/в введении— транзиторное повышение уровня азота мочевины в крови и уровня креатинина в сыворотке крови (связано с величиной Cmax в плазме и состоянием водного баланса пациента), острая почечная недостаточность (чаще при быстрой в/в инъекции).Прочие: анафилактические реакции, кожные аллергические реакции (зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, многоформная эритема и др.), нарушение зрения, лихорадка, лейкопения, лимфаденопатия, периферические отеки, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина; при в/в введении— реакции в месте в/в введения: флебит или локальное воспаление (боль, отечность или покраснение), некроз (при попадании препарата под кожу); при приеме внутрь— миалгия, парестезия, алопеция.При наружном применении: болезненность, жжение, зуд, кожная сыпь, вульвит.При применении глазной мази: жжение в месте нанесения, блефарит, конъюнктивит, точечная поверхностная кератопатия.